Sau khi uống loprazolam lúc bụng đói, phải mất 2 giờ để nồng độ trong huyết thanh đạt đỉnh, lâu hơn đáng kể so với các thuốc thôi miên benzodiazepine khác. Sự chậm trễ này đặt ra câu hỏi về lợi ích của loprazolam trong điều trị chứng mất ngủ khi so sánh với các thuốc ngủ khác (đặc biệt khi khiếu nại chính là khó ngủ thay vì khó duy trì giấc ngủ suốt đêm), mặc dù một số nghiên cứu cho thấy loprazolam có thể gây ngủ Nửa giờ, cho thấy sự xâm nhập nhanh chóng vào não. Do đó, độ trễ cao nhất của loprazolam trong huyết tương có thể không liên quan đến hiệu quả của loprazolam như một thôi miên. Nếu uống sau bữa ăn, có thể mất nhiều thời gian hơn nữa để nồng độ loprazolam trong huyết tương đạt mức cao nhất và mức đỉnh có thể thấp hơn bình thường. Loprazolam làm thay đổi đáng kể hoạt động điện trong não khi được đo bằng điện não đồ, với những thay đổi này trở nên rõ rệt hơn khi tăng liều. Khoảng một nửa của mỗi liều được chuyển hóa ở người để tạo ra một chất chuyển hóa hoạt động có hiệu lực tương tự loprazolam, nửa còn lại được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động tương đương với hợp chất cha mẹ loprazolam.[18]